Para administração concomitante de sildenafil em doentes com disfunção erétil. Interacções: Efeitos do sitaxentano sódico noutros medicamentos: Sildenafil (substrato da CYP3A4): Uma dose única de sildenafil 100 mg coadministrada com sitaxentano sódico aumentou a Cmax e a AUC ∞ do sildenafil em 18% e 28%, respetivamente. Não houve alterações na Cmax ou na AUC para o metabólito activo n-desmetilsildenafil.
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Para administração concomitante de sildenafil em doentes com disfunção erétil. Interacções: Efeitos do sitaxentano sódico noutros medicamentos: Sildenafil (substrato da CYP3A4): Uma dose única de sildenafil 100 mg coadministrada com sitaxentano sódico aumentou a Cmax e a AUC ∞ do sildenafil em 18% e 28%, respetivamente. Não houve alterações na Cmax ou na AUC para o metabólito activo n-desmetilsildenafil. Estas alterações nas concentrações plasmáticas do sildenafil não foram consideradas clinicamente significativas. A interação com o sildenafil pode ser grave se ocorrer hipotensão para além de um nível seguro.
Sildenafila para disfunção erétil
Os resultados dos estudos sugerem que a dose de sildenafil não precisa de ser ajustada durante a administração concomitante com sitaxentano sódico. Interacções: A utilização concomitante de inibidores da fosfodiesterase-5 (p. ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil) e terazosina pode conduzir a hipotensão sintomática em alguns doentes. Interacções: O uso de Eritromicina em doentes recebendo tratamento com fármacos metabolizados pelo citocromo P450 pode estar associado a elevações nos níveis séricos desses fármacos. As concentrações séricas destes fármacos devem ser rigorosamente monitorizadas nos doentes recebendo tratamento concomitante com Eritromicina.
Como reduzir os efeitos secundários do Sildenafil?
Interacções: Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil: O uso concomitante não é recomendado. Pode resultar num aumento das reações adversas associadas ao inibidor de PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo (recorrer à informação de prescrição do inibidor da PDE5). Os doentes devem ser advertidos sobre estes possíveis efeitos secundários quando utilizam inibidores da PDE5 com Fosamprenavir/ritonavir. É contraindicada a administração concomitante de Fosamprenavir com dose baixa de ritonavir com sildenafil utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA PDE5: Sildenafil 25 mg SD (Indinavir 800 mg TID) É provável que a administração concomitante de indinavir com sildenafil provoque um aumento do sildenafil através da inibição competitiva do metabolismo. Estas alterações nas concentrações plasmáticas do sildenafil não foram consideradas clinicamente significativas.
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A interação com o sildenafil pode ser grave se ocorrer hipotensão para além de um nível seguro. Os resultados dos estudos sugerem que a dose de sildenafil não precisa de ser ajustada durante a administração concomitante com sitaxentano sódico. Interacções: A utilização concomitante de inibidores da fosfodiesterase-5 (p.
Quando os efeitos do sildenafil exigem atenção médica
ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil) e terazosina pode conduzir a hipotensão sintomática em alguns doentes. Interacções: O uso de Eritromicina em doentes recebendo tratamento com fármacos metabolizados pelo citocromo P450 pode estar associado a elevações nos níveis séricos desses fármacos. As concentrações séricas destes fármacos devem ser rigorosamente monitorizadas nos doentes recebendo tratamento concomitante com Eritromicina. Interacções: Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil: O uso concomitante não é recomendado. Pode resultar num aumento das reações adversas associadas ao inibidor de PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo (recorrer à informação de prescrição do inibidor da PDE5). Os doentes devem ser advertidos sobre estes possíveis efeitos secundários quando utilizam inibidores da PDE5 com Fosamprenavir/ritonavir. É contraindicada a administração concomitante de Fosamprenavir com dose baixa de ritonavir com sildenafil utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA PDE5: Sildenafil 25 mg SD (Indinavir 800 mg TID) É provável que a administração concomitante de indinavir com sildenafil provoque um aumento do sildenafil através da inibição competitiva do metabolismo.
O sildenafil pode interagir com medicamentos para a hipertensão arterial, como os bloqueadores alfa.
Doentes com anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia devem evitar o uso sem supervisão médica.
A toma de sildenafil com outros medicamentos para a disfunção erétil é perigosa e nunca deve ser feita.
O efeito do medicamento pode ser reduzido em doentes com diabetes ou lesões na medula espinhal.
A dose de sildenafil não deve exceder um máximo de 25 mg num período de 48 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir. INIBIDORES DA PDE5: Sildenafil, tadalafil: interação não estudada. Para o sildenafil e tadalafil, aplicam-se as mesmas recomendações que para o indinavir sem potenciação com ritonavir sildenafil 50 mg como tomar (Não foram estabelecidas as doses apropriadas para esta associação no que respeita a eficácia e segurança. Dados clínicos preliminares sugerem que o Indinavir 400 mg em associação com ritonavir 100 mg, ambos administrados por via oral duas vezes ao dia, podem constituir um regime posológico alternativo. Uma dose potenciada de 800 mg de indinavir/100 mg de ritonavir duas vezes ao dia, aumenta o risco da ocorrência de acontecimentos adversos.). Interacções: A coadministração é contraindicada com os seguintes fármacos que são substrato do CYP3A4 e que têm janela terapêutica estreita: Terfenadina, astemizol, cisaprida, amiodarona, quinidina, derivados da ergotamina, pimozida, midazolam oral, triazolam, alfuzosina e sildenafil quando utilizados para tratar a hipertensão arterial pulmonar.
Dúvidas comuns
Prevê-se que a coadministração de um IP com sildenafil aumente substancialmente a concentração deste e resulte num aumento dos acontecimentos adversos associados ao sildenafil, incluindo hipotensão, alterações da visão e priapismo.
Medicamento
Tipo de Interação
Consequência
Recomendação
Nitratos (ex: nitroglicerina)
Farmacodinâmica
Hipotensão grave
Contraindicação absoluta
Alfabloqueantes (ex: doxazosina)
Farmacodinâmica
Hipotensão postural
Usar com precaução e monitorizar
Inibidores do CYP3A4 (ex: cetoconazol, ritonavir)
Farmacocinética
Aumento dos níveis de sildenafil
Reduzir a dose ou evitar
Indutores do CYP3A4 (ex: rifampicina)
Farmacocinética
Diminuição da eficácia
Pode ser necessário ajuste de dose
Anti-hipertensores
Farmacodinâmica
Potenciação do efeito hipotensor
Monitorizar a tensão arterial
Para outros substratos do CYP3A4 pode ser necessário reduzir a dose ou considerar uma alternativa. A coadministração de nelfinavir com propionato de fluticasona pode aumentar as concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona. Considerar alternativas que não sejam metabolizadas pelo CYP3A4, como a beclometasona. A utilização concomitante de trazodona e nelfinavir pode aumentar as concentrações plasmáticas da trazodona e deve ser considerada uma dose mais baixa de trazodona. A coadministração de nelfinavir com sinvastatina ou lovastatina pode resultar em aumentos significativos das concentrações plasmáticas de sinvastatina e lovastatina e é contraindicada. Considerar alternativas que não sejam substractos do CYP3A4 como a pravastatina ou a fluvastatina. Inibidores FDE-5 sildenafil 100 mg duracao para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP): Sildenafil: Não estudados. O uso concomitante de sildenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do sildenafil. Sildenafil é contraindicado quando coadministrado com nelfinavir. Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Sildenafil: Não estudados. Dose inicial de sildenafil não excedendo 25 mg em 48 horas. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao sildenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Sildenafil*# 50 mg dose única: Não é necessário qualquer ajuste da dose.
Efeitos adversos
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não afectaram a biodisponibilidade do sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos).
1. Posso tomar 2 comprimidos de citrato de sildenafila?
- Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: A associação das seguintes classes de medicação antihipertensora: Diuréticos, bloqueadores beta, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, medicamentos anti-hipertensores (vasodilatadores e de ação central), bloqueadores dos neurónios adrenérgicos, bloqueadores dos canais do cálcio e bloqueadores dos recetores alfa-adrenérgicos, não demonstrou quaisquer diferenças no perfil de efeitos indesejáveis em doentes medicados com sildenafil em comparação com o tratamento com placebo.
Interacções medicamentosas
* A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil.
Para que serve a Sildenafila? (Benefícios)
A dose de sildenafil não deve exceder um máximo de 25 mg num período de 48 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir. INIBIDORES DA PDE5: Sildenafil, tadalafil: interação não estudada. Para o sildenafil e tadalafil, aplicam-se as mesmas recomendações que para o indinavir sem potenciação com ritonavir sildenafil 50 mg como tomar (Não foram estabelecidas as doses apropriadas para esta associação no que respeita a eficácia e segurança. Dados clínicos preliminares sugerem que o Indinavir 400 mg em associação com ritonavir 100 mg, ambos administrados por via oral duas vezes ao dia, podem constituir um regime posológico alternativo. Uma dose potenciada de 800 mg de indinavir/100 mg de ritonavir duas vezes ao dia, aumenta o risco da ocorrência de acontecimentos adversos.).
Mecanismo de ação (inibição da PDE5)
Interacções: A coadministração é contraindicada com os seguintes fármacos que são substrato do CYP3A4 e que têm janela terapêutica estreita: Terfenadina, astemizol, cisaprida, amiodarona, quinidina, derivados da ergotamina, pimozida, midazolam oral, triazolam, alfuzosina e sildenafil quando utilizados para tratar a hipertensão arterial pulmonar. Prevê-se que a coadministração de um IP com sildenafil aumente substancialmente a concentração deste e resulte num aumento dos acontecimentos adversos associados ao sildenafil, incluindo hipotensão, alterações da visão e priapismo. Para outros substratos do CYP3A4 pode ser necessário reduzir a dose ou considerar uma alternativa. A coadministração de nelfinavir com propionato de fluticasona pode aumentar as concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona. Considerar alternativas que não sejam metabolizadas pelo CYP3A4, como a beclometasona.
9. Mulher pode tomar Viagra?
A utilização concomitante de trazodona e nelfinavir pode aumentar as concentrações plasmáticas da trazodona e deve ser considerada uma dose mais baixa de trazodona. A coadministração de nelfinavir com sinvastatina ou lovastatina pode resultar em aumentos significativos das concentrações plasmáticas de sinvastatina e lovastatina e é contraindicada. Considerar alternativas que não sejam substractos do CYP3A4 como a pravastatina ou a fluvastatina. Inibidores FDE-5 sildenafil 100 mg duracao para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP): Sildenafil: Não estudados. O uso concomitante de sildenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do sildenafil. Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Sildenafil (100 mg) não afetou a farmacocinética no estado de equilíbrio dos sildenafil 100 mg como toma inibidores das proteases do VIH, saquinavir e ritonavir, que são ambos substratos da CYP3A4. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis.
O sildenafil 100 mg não é indicado para mulheres nem para crianças.
Não deve ser usado como medicamento recreativo ou para melhorar o desempenho sexual em indivíduos saudáveis.
O seu uso indevido pode mascarar problemas de saúde subjacentes que necessitam de tratamento específico.
Em caso de dúvida sobre a interação com outros medicamentos, deve-se consultar o farmacêutico ou o médico assistente.
A dose de 100 mg é a mais elevada disponível e só deve ser utilizada se doses menores não forem eficazes.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não afectaram a biodisponibilidade do sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). - Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: A associação das seguintes classes de medicação antihipertensora: Diuréticos, bloqueadores beta, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, medicamentos anti-hipertensores (vasodilatadores e de ação central), bloqueadores dos neurónios adrenérgicos, bloqueadores dos canais do cálcio e bloqueadores dos recetores alfa-adrenérgicos, não demonstrou quaisquer diferenças no perfil de efeitos indesejáveis em doentes medicados com sildenafil em comparação com o tratamento com placebo.
Como a Dokport pode ajudar com a disfunção erétil?
Sildenafil é contraindicado quando coadministrado com nelfinavir. Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Sildenafil: Não estudados. Dose inicial de sildenafil não excedendo 25 mg em 48 horas. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao sildenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Sildenafil*# 50 mg dose única: Não é necessário qualquer ajuste da dose.
6. O que fazer se surgirem efeitos colaterais?
* A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil.
Qual o tempo de início e duração do efeito do sildenafil?
Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Sildenafil (100 mg) não afetou a farmacocinética no estado de equilíbrio dos sildenafil 100 mg como toma inibidores das proteases do VIH, saquinavir e ritonavir, que são ambos substratos da CYP3A4. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil.
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