Uso do Sildenafil Citrate na hipertensão arterial pulmonar em adultos

A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos.

• Serve para ser adquirido apenas com receita médica em Portugal, sendo proibida a venda livre em farmácias.
• Em doentes com problemas de visão, como neuropatia ótica isquémica, o uso deve ser interrompido imediatamente.
• O medicamento está disponível em várias dosagens e marcas genéricas, com custos variáveis conforme a farmácia.
• Pode ser útil em homens com disfunção erétil associada ao uso de antidepressivos, melhorando a adesão ao tratamento psiquiátrico.
• Não serve para prevenir o cancro da próstata, nem para tratar a hiperplasia benigna da próstata.
• O citrato de sildenafil é rapidamente metabolizado pelo fígado, com uma semivida de cerca de quatro horas.
• Deve ser evitado em doentes com enfarte do miocárdio recente ou angina instável.

[18] Às vezes ele é usado recreativamente.

Dúvidas comuns

Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase.

Hipertensão pulmonar

As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecido como ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil, uma combinação conhecida como "sextasy", que aumenta os riscos associados ao uso do MDMA.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
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Uma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as flores levam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas. O mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradação realizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila. O sildenafila foi sintetizada por um grupo sildenafil feminino de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica). As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas.

Administração e posologia

Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável. A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias. O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco. Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual. [21] A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina.

Classe farmacológica	Exemplos de fármacos	Consequência da interação	Recomendação
Nitratos orgânicos	Nitroglicerina, mononitrato de isossorbida	Hipotensão grave e potencialmente fatal	Contraindicação absoluta
Bloqueadores alfa	Doxazosina, tansulosina	Hipotensão ortostática sintomática	Iniciar com dose mínima de 25 mg
Inibidores da CYP3A4	Ritonavir, cetoconazol, eritromicina	Aumento acentuado dos níveis plasmáticos de sildenafil	Reduzir dose para 25 mg e espaçar tomas
Indutores da CYP3A4	Rifampicina, carbamazepina	Redução da eficácia do sildenafil	Considerar aumento da dose sob vigilância
Outros inibidores da PDE5	Tadalafil, vardenafil	Efeitos aditivos e risco de priapismo	Não associar

[22] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares.

Tipo de contraindicação	Condição clínica	Justificação
Absoluta	Uso concomitante de nitratos	Risco de hipotensão refratária e colapso cardiovascular
Absoluta	Hipersensibilidade conhecida ao sildenafil	Reações alérgicas graves possíveis
Relativa	Doença cardiovascular grave (enfarte recente, AVC)	Esforço sexual pode precipitar eventos agudos
Relativa	Hipotensão arterial basal (PA < 90/50 mmHg)	Risco de agravamento sintomático
Relativa	Retinite pigmentosa	Perturbações visuais hereditárias podem agravar
Relativa	Deformação anatómica do pénis	Maior risco de priapismo

A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa. Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aos consumidores em comerciais de TV no mundo todo. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois de uma "consulta online", um simples questionário de Internet. O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes. [24] Nos EUA expirou em março de 2012. O Viagra começou a ser vendido em Portugal em 1998 e a patente expirou em 14 de janeiro de 2014.

Para que serve

Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%.

Para que serve a sildenafila em mulheres?

Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. Em janeiro de 2015 em Portugal estão no mercado 20 genéricos do Viagra. Após a perda de patente, a venda do Sildenafil aumentou significativamente: 115 430 embalagens vendidas em 2013 e 210 549 nos primeiros três trimestres de 2014. Consultado em 6 de outubro de 2020 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 «Sildenafil Citrate».

• Serve para permitir uma vida sexual satisfatória em homens com insuficiência renal ou hepática, desde que a dose seja ajustada.
• Em doentes com doença cardiovascular estável, o medicamento pode ser seguro, mas exige avaliação médica prévia.
• O citrato de sildenafil não é recomendado para mulheres, exceto em ensaios clínicos para hipertensão pulmonar.
• Pode interagir com outros medicamentos, como alfabloqueantes, aumentando o risco de hipotensão.
• Serve para melhorar a rigidez peniana em homens com disfunção erétil ligeira a moderada, sendo menos eficaz em casos graves.
• Deve ser armazenado fora do alcance das crianças e protegido da luz e da humidade.

Consultado em 1 de dezembro de 2014 ↑ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (outubro de 2013). Consultado em 15 de fevereiro de 2021 Consultado em 14 de janeiro de 2024. Cópia arquivada em 15 de janeiro de 2024 Consultado em 14 de janeiro de 2024 ↑ Gordon S (11 de dezembro de 2017). Consultado em 24 de novembro de 2018 ↑ Pfizer, Inc.

Efeito secundário	Incidência aproximada	Intensidade habitual	Duração típica
Cefaleia	10 a 16%	Ligeira a moderada	2 a 4 horas
Rubor facial	8 a 12%	Ligeira	1 a 3 horas
Dispepsia	5 a 8%	Ligeira a moderada	2 a 6 horas
Congestão nasal	3 a 5%	Ligeira	2 a 4 horas
Alterações visuais (tonalidade azulada)	1 a 3%	Ligeira e transitória	Menos de 2 horas
Tonturas	1 a 2%	Ligeira	1 a 3 horas

(6 de junho de 2005).

• Serve para melhorar a qualidade da ereção em homens com problemas de origem física, como diabetes ou doenças cardiovasculares.
• Pode ser útil em casos de disfunção erétil psicogénica, quando o problema tem origem em ansiedade ou stress.
• O medicamento não previne doenças sexualmente transmissíveis, nem serve como método contracetivo.
• Em doentes com hipertensão pulmonar, ajuda a reduzir a falta de ar e a melhorar a capacidade de exercício físico.
• A dose habitual é de 50 mg, mas pode ser ajustada para 25 mg ou 100 mg conforme a resposta e a tolerância de cada pessoa.
• É fundamental não exceder uma toma por dia, independentemente da dose utilizada.

Consultado em 27 de dezembro de 2005. Consultado em 6 de abril de 2007.

Como a Dokport pode ajudar com a disfunção erétil?

Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco.

5. Citrato de sildenafila cura disfunção erétil?

Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, sildenafil liquido três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Arquivado do original em 18 de junho de 2006 ↑ Peterson K (21 de março de 2001). Consultado em 11 de janeiro de 2021 Consultado em 6 de abril de 2007. Laboratórios entram na justiça para garantir patentes de remédios e lucros, destaca Valor Econômico. Acesso em 25 de abril de 2011 ↑ «Viagra já tem 20 genéricos no mercado - JN». Consultado em 11 de janeiro de 2021 ↑ «Prefeito sanciona lei e idosos vão receber Viagra de graça em Parnamirim».

Como tomar sildenafil de forma correta

O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos. Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual.

1. Citrato de sildenafila 50 mg

Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários. Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão. A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Consultado em 11 de janeiro de 2021 Citrato de sildenafila é um remédio indicado para disfunção erétil ou hipertensão pulmonar, pois relaxa os músculos dos vasos sanguíneos e aumentando o fluxo de sangue para áreas específicas do corpo como pênis ou pulmões. Esse remédio pode encontrado na forma de comprimidos de 25, 50 ou 100 mg, como genérico "citrato de sildenafila" ou com os nomes Viagra, Pramil ou Dejavu, para disfunção erétil em homens, e deve ser usado com orientação do urologista.